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國內第一個新煙堿類殺蟲劑創制品種哌蟲啶獲準農藥登記

責任編輯:本站編輯 來源:中國農藥工業協會 日期:2009-08-28

    2009年5月19日,克勝集團擁有自主知識產權的創制品種——新一代新煙堿類殺蟲劑95%哌蟲啶原藥、10%哌蟲啶懸浮劑,順利通過農業部農藥登記評審委員會的技術審查和專家評審,同時獲準登記(其證號分別為:LS20091270、LS20091271),領到產品市場化通行證。這是“克勝制造”向“克勝創造”跨越的又一個新起點,必將大大增強集團核心競爭力,同時為我國農化產業打造自主品牌做出新貢獻。

    據業內專家介紹,農藥品種創制異常艱難。國外創制一個新農藥品種通常需要1億—1.5億美元,篩選2萬多個新化合物,歷時8年—10年。在全球數百個農藥品種中,我國自主創制的品種只有20多個。為改變國內農藥生產仿制品種多、創制品種少、產品附加值低的后進局面,克勝集團以振興民族農藥工業為己任,積極策應全球農藥研發趨勢,投巨資與華東理工大學合作,歷經五載,創制出新一代新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶,獲得國內、國際發明專利(專利號分別為:ZL200410084457.1、PCT/CN2005/000617)。該殺蟲劑化合物的化學名稱為:1-((6-氯吡啶-3-基) 甲基)-5-丙氧基-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫咪唑[1,2-a]吡啶。其主要創新點在于:一是產品設計創新。采用先導化合物的分子設計及優化技術,以與nAchR同源的AchBP的晶體結構為對象,進行包括商品化品種在內的分子對接研究,開發國內第一個新型新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶,填補了國內外空白。二是產品結構創新。設計的化合物含有咪唑和吡啶結構的稠環化合物,在稠環化合物上有活性羥基和硝基,與其它任何一個發明專利化合物都有顯著差異。三是工藝創新。設計了該化合物的合成工藝路線,一步法催化合成技術;應用自我研制新催化劑提高產品含量和收率;開發產品制劑新配方。四是應用技術創新。經江蘇省農科院植保所對飛虱和蚜蟲試驗表明,其防效是吡蟲啉的2倍;南京農業大學對抗性飛虱試驗防效尤為突出;中國農科院植保所對煙粉虱、桃蚜試驗與吡蟲啉、啶蟲脒防效一致。對吡蟲啉抗性和敏感性昆蟲的活性測試也表明,該化合物與吡蟲啉的交互抗性很低,對于吡蟲啉抗性的褐飛虱具有顯著的活性。五是產品劑型創新。研制的10%哌蟲啶懸浮劑、30%哌蟲啶水分散粒劑安全環保,已申報國家發明專利,其中10%哌蟲啶懸浮劑今年已經獲得專利授權證書(專利號為:ZL200710024512.1)。

    集團重視通過項目載體,把自主核心技術轉化為現實生產力。《哌蟲啶研發及其產業化》項目,成為江蘇省重大科技成果轉化項目,同時列入“十一五”國家科技支撐計劃。經過深化研發,哌蟲啶中試產品已連續三年在江蘇、廣東、廣西、福建等省份進行田間藥效試驗。檢測和試用結果均表明,該產品活性高、安全性好,LD50>5000mg/kg,是防御生物災害、保障食品安全的世紀新藥,對于防治刺吸式口器害蟲及鞘翅目、雙翅目、鱗翹目害蟲,都有很好的效果。哌蟲啶原藥合成,采用全新的工藝路線,節約資源能源;制劑產品主要采用懸浮劑、水分散性粒劑等環保劑型,對環境影響極小。目前,哌蟲啶殺蟲劑中試研發項目已經順利通過政府科技部門組織的科技成果鑒定。專家預測,這個新品種市場化前景十分廣闊,在20年專利期內可創利稅20億元。哌蟲啶的成功問世,還有利于進一步提升我國農藥創制水平,帶動整個民族農藥工業持續發展;有利于控制國外高價農藥進入中國市場,大大減輕國內農民用藥負擔;有利于既控制生物災害,又保障農產品質量安全。進而把創制農藥哌蟲啶推向國際市場,會大大增強中國農藥的自主品牌地位。

 

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