綠色農藥的關鍵在于綠色殺蟲劑的創制。以吡蟲啉為代表的新煙堿殺蟲劑是一類超高效殺蟲藥劑，目前全球市場穩定在20億美元以上，但是大量頻繁的使用，已造成嚴重的抗性，其蜜蜂毒性也已被多個國家和地區報道，因此，針對其抗性和蜜蜂毒性的新煙堿殺蟲劑創制具有重要意義。本課題首次提出了順硝烯新煙堿的研究策略，得到了多個系列具有自主知識產權的高活性化合物，顯著降低了交互抗性，并降低了其蜜蜂毒性，具有重要的產業化前景。

    本課題已經在作用機制創新、活性分子發現、產業化推進方面均取得重要突破。在作用機制研究方面首次提出了氫鍵誘導的π-π協同作用的模型，并得到復合物晶體結構的支撐；從分子水平上研究比較了具有自主知識產權的哌蟲啶、IPPA152201、環氧蟲啶和吡蟲啉的作用機制差異；環氧蟲啶作為國際上第一個高活性新煙堿受體的拮抗劑，結構和作用機制的創新性尤為突出；在候選殺蟲劑光熱穩定性、手性拆分、同位素標記物合成等方面均取得重要進展。在分子設計合成方面，圍繞順硝烯策略和氫鍵誘導的π-π協同作用機制，設計合成11個系列600余具有全新結構化合物，發現了8個具有超高活性化合物，均顯著優于目前商品化品種。在產業化推進方面，和江蘇克勝集團合作，獲得哌蟲啶的農藥臨時登記證、生產許可證等；和上海生農生化制品有限公司合作，正在力推國際上第一個新煙堿受體拮抗機制的殺蟲劑；和中國農業科學院蘭州獸醫研究所合作，將開發高活性化合物環氧蟲啶和IPPA152201在動物保護方面新用途。上述研究顯著提升了我國在新煙堿殺蟲劑創制方面的水平，并產生重要的國際影響力，李忠教授應邀在美國化學會239屆會議的新煙堿殺蟲劑分子設計分會作邀請報告，并應邀為JAFC撰寫綜述文章，系統介紹研究團隊在順硝烯新煙堿殺蟲劑創制方面的工作。順硝烯新煙堿殺蟲劑創制方面的研究僅在農學一類期刊發表JAFC上發表論文9篇，申請中國專利7項，申請國際PCT專利6項，美國專利2項，歐洲專利2項，獲得中國專利授權1項，美國專利授權1項。

    環氧蟲啶的發現表明我國完全具有自主創新綠色化學農藥的能力。該化合物是目前國際上唯一的高活性新煙堿受體拮抗劑，作用機制的創新降低了抗性風險，有可能成為我國殺蟲劑創制中最重要的突破。其綜合性能顯著優于主流殺蟲劑品種，有望形成競爭優勢，新煙堿殺蟲劑的國內市場為20億元人民幣，國際上約為20億美元，該類化合物一旦能占據20%的市場，將會形成非常巨大經濟效益，而作為自主知識產權化合物的開發，其社會效益也將非常顯著。