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原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑類除草劑新品種盤點

責任編輯:本站編輯 來源:有機合成最新進展 日期:2024-03-26

原卟啉原氧化酶(PPO)是創制新型除草劑品種的主要靶標之一,占市場比例相對較大。由于這種除草劑主要作用于葉綠素,對哺乳動物毒性低,該類除草劑具有高效、低毒、安全的作用特點。


動物、植物、細菌和真菌中都含有原卟啉原氧化酶,它在分子氧的條件下,催化原卟啉原IX生成原卟啉IX,原卟啉原氧化酶是四吡咯生物合成中的最后一個普通酶,主要合成亞鐵血紅素和葉綠素。在植物體中,原卟啉原氧化酶存在2種同工酶,分別位于線粒體和葉綠體中。原卟啉原氧化酶抑制劑是強觸殺性除草劑,主要通過抑制植物色素合成達到除草目的,在土壤的殘留期短,對后茬作物無藥害。該類除草劑的新品種具有選擇性、高活性、低毒、在環境中不易積累等特點,其前景非??捎^。


PPO抑制劑的主要除草劑品種


1、二苯醚類除草劑


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其他PPO抑制劑類除草劑

 

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近期的一些PPO新品種


3.1  2007年獲得ISO名的saflufenacil(苯嘧磺草胺)--巴斯夫,2021年專利已經到期


2009年,苯嘧磺草胺首先在美國登記,2010年上市。如今苯嘧磺草胺已在美國、加拿大、中國、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亞等國登記。目前中國很多企業在登記過程中。


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3.2  2013年獲得ISO名的tiafenacil(氟嘧硫草酯)--福阿母韓農株式會社、韓國化學技術研究院等聯合研發,2029年專利到期。


2018年,氟嘧硫草酯率先在韓國上市;2019年,在斯里蘭卡上市,開啟了該產品在海外市場的推廣之旅。目前,氟嘧硫草酯也已在澳大利亞、美國、加拿大、巴西等國取得登記,并在其他主要市場積極登記。


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3.3  2014年獲得ISO名的trifludimoxazin(三氟草嗪)--巴斯夫研發,2030年專利到期。


2020年5月28日,三氟草嗪原藥在澳大利亞獲得全球首個登記,三氟草嗪的全球商業化進程由此快速推進,同年7月1日,巴斯夫的復配產品(125.0 g/L毛氟草嗪+250.0 g/L苯嘧磺草胺懸浮劑)也在澳大利亞獲準登記


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3.4  2017年獲得ISO名的cyclopyranil--日本Kyoyu農業株式會社開發,2034年專利到期。


日本KYOYU農業公司將包括cyclopyranil化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利(EP3031806),并遞交了PCT申請,國際公布號WO2015020156A1,申請日2014年8月7日。該專利獲得中國、澳大利亞、巴西、意大利、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。



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3.5  2020年獲得ISO名的epyrifenacil--住友化學開發。


Epyrifenacil廣譜、速效,主要用于玉米、小麥、大麥、水稻、高粱、大豆、棉花、甜菜、花生、向日葵、油菜、花卉、觀賞植物、蔬菜等,防除許多闊葉雜草和禾本科雜草,如狗尾草、牛筋草、稗草、黑麥草、尾稃草等。 住友化學美國子公司Valent公司已向美國環保署(EPA)和加拿大有害生物管理局(PMRA)提交了epyrifenacil的登記申請。


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3.6  2022年獲得ISO名的flufenoximacil(氟草啶)--清原農冠開發。


氟草啶為PPO抑制劑類除草劑,除草譜廣,作用速度快,施藥當天即可見效,對后茬有較好的靈活性。此外,氟草啶還具有超高活性,將滅生性除草劑的有效成分畝用量降低到了克級別,對環境友好。


2022年4月,氟草啶獲得柬埔寨登記,這是其全球首登。含該核心成分的首個產品將以″快如風″的商品名在國內上市。


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3.7  SY1604--沈陽中化農藥化工研發有限公司。


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SY1604右圖



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利用巴斯夫引以為傲的超高效除草劑苯嘧磺草胺的關鍵中間體,通過″中間體衍生化方法″進行衍生、優化,最后發現了一個不僅在活性上明顯優于苯嘧磺草胺而且可以有效防除抗草甘膦雜草的全新滅生性除草劑SY-1604,其具有自主知識產權己經相繼申請了中國、阿根廷、澳大利亞、加拿大、美國和巴西專利。


除了上述一些新品種外,拜耳也基于PPO型開發了一些衍生物。其他如先正達等頭部公司也有很多類似的專利出來,如把中間的苯環換成吡啶環、把左側的雜環變化等等

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