螺蟲乙酯是拜耳公司開發的季酮酸類化合物,其作用機制是通過抑制害蟲體內脂肪合成過程中的乙酞輔酶A羧化酶(ACCase)的活性,抑制脂肪的合成,阻斷害蟲的正常代謝能力,可有效防治多種刺吸式口器害蟲。螺蟲乙酯主要通過胃毒作用,也具有一定的觸殺效果。

螺蟲乙酯是迄今具有在木質部和韌皮部進行雙向內吸傳導性能的殺蟲劑之一,具有如下優點：

• 優點1：該化合物可以在整個植物體內向上向下移動,抵達葉面和樹皮,從而有效防治害蟲。這種獨特的內吸性能可以保護新生莖、葉和根部,防止害蟲的卵和幼蟲生長。

• 優點2：螺蟲乙酯的持效期長,可達8周左右。

• 優點3：具有廣譜防效,可有效防治多種刺吸式口器的害蟲。

2008年,拜耳公司最早推出的螺蟲乙酯殺蟲劑Movento是單劑產品,含量22.4%,劑型為懸浮劑SC。應用作物包括,果樹上的柑橘、橙子、堅果等；蔬菜上的西紅柿、辣椒、土豆等；大田作物上的棉花、大豆等。用于防治蚜蟲、木虱、粉虱、粉蚧、螨蟲、薊馬、介殼蟲等害蟲。到2017年含量為14.5%的Movento® MPC(懸浮劑SC)在美國上市,除了Movento的防治對象外,新增了殺螨功能。期間,圍繞螺蟲乙酯,拜耳在全球展開了廣泛的登記和市場布局。

螺蟲乙酯海外登記概述

迄今為止,全球共有四種季酮酸類化合物,拜耳公司研發了三種：螺螨酯(Spirodiclofen)、螺甲螨酯(Spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)。先正達研發了一種：甲氧哌啶乙酯(Spiropidion)。目前,拜耳公司的螺蟲乙酯產品已在全球多個地區獲登上市(表1)。

表1  拜耳公司在海外推出的螺蟲乙酯產品

縱觀拜耳在國外的登記的產品,我們發現如下特點：

1.單劑為主,復配較少

拜耳在國外登記的螺蟲乙酯產品以單劑為主,登記的單劑產品有8種,復配產品有4種。其中,復配的活性成分以速效殺蟲劑為主,包括：吡蟲啉、噻蟲啉和氟苯蟲酰胺。

2.懸浮劑SC劑型主流

拜耳在全球登記的螺蟲乙酯單劑和復配產品中,絕大部分產品以懸浮劑SC劑型為主,少有油懸浮劑OD和乳油EC劑型產品。

3.登記市場布局

市場方面,在北美地區,美國作為螺蟲乙酯的主要市場,從2008年至2017年間,共推出了7款產品,是拜耳螺蟲乙酯主要投放的市場,以單劑產品為主。 在歐洲市場,從2008到2012年間,陸續在英國推出了Movento(15.94%),在西班牙推出了Movento O-Tec(15%)和Movento Gold(100 g/L)。 在南美地區和非洲市場,拜耳的投放以復配產品為主。

螺蟲乙酯在中國登記情況

再看中國登記,2011年3月16日：拜耳公司在中國正式登記了96%螺蟲乙酯原藥及22.4%螺蟲乙酯SC；2012年9月7日,拜耳作物科學(中國)有限公司在中國取得了22.4%螺蟲乙酯SC的分裝正式登記。制劑產品登記用于防治番茄煙粉虱和柑橘樹介殼蟲。

截止2021年8月：據統計我國螺蟲乙酯的登記企業達83家,登記產品110個,其中原藥登記17個,制劑登記93個,其中復配的主要活性成分有4種,包括：依維菌素、噻蟲胺、溴氰菊酯和唑蟲酰胺等。

登記作物：

如下圖1所示,我國登記的螺蟲乙酯產品應用的靶標作物主要是柑橘,占57.43%,其次分別是馬鈴薯、卷心菜、梨樹、辣椒等,主要用于果樹和蔬菜。

圖1  我國螺蟲乙酯登記作物分析

登記產品：

由圖2可知,我國登記的螺蟲乙酯產品中,單劑產品占了32.27%,登記的復配產品占67.73%。復配的活性成分主要是一些速效殺蟲劑,包括：阿維菌素、噻蟲嗪、氟啶蟲酰胺等。

圖2  我國螺蟲乙酯產品分析

登記劑型：

從登記劑型來看,登記的螺蟲乙酯產品以懸浮劑SC為主,占73.64%,其次是水分散粒劑WG,占7.27%。與國外登記的螺蟲乙酯不同的是,我國登記的螺蟲乙酯產品的劑型比較多,如：水分散粒劑WG和懸乳劑SE。

圖3  我國螺蟲乙酯劑型分析

機遇：與速效產品復配,市場應用前景優異

拜耳公司自推出螺蟲乙酯以來,就將螺蟲乙酯作為持效性殺蟲/殺螨劑運用于果蔬以及小宗作物上。隨著抗性問題的出現,螺蟲乙酯的研發重心逐漸轉移到復配產品上。與果蔬以及小宗作物的速殺性殺蟲劑吡蟲啉、氟苯蟲酰胺等起到協同效應,復配產品未來市場整體趨勢看好。尤其是在重要的水果出口區域,拉美和東南亞都具有著巨大的市場潛力。

因此,對于國內企業而言,特別關注螺蟲乙酯與傳統速效殺蟲/殺螨劑的混配劑型的研發工作,通過互補、協同效應降低用藥成本的同時,增強螺蟲乙酯的持效性和保護性、減緩傳統殺蟲/殺螨劑抗性出現,提高防效。此外,螺蟲乙酯的生物殺滅劑領域用途也值得關注,如衛生用藥、草坪園藝、動物用藥、種植園防護等方面的應用,其非農用途也將會拓展。

注意事項

1.胃毒作用為主,不宜禾谷類作物使用

螺蟲乙酯是以胃毒作用為主,觸殺作用為輔的內吸性殺蟲劑。在防治害蟲時,需要先被作物吸收,當害蟲啃食這些處理過的葉片或其他組織時才能起作用。因此,在施用時,一定要噴灑均勻。此外,螺蟲乙酯在禾谷類作物上使用容易造成藥害。

2.管理抗藥性,防止交互抗性

害蟲對螺蟲乙酯抗藥性產生的原理主要是害蟲體內ACC突變所導致的對藥劑敏感性下降。自螺蟲乙酯登記使用以來,在田間多用于防治蚜蟲、粉蚧、粉虱、紅蜘蛛等農業害蟲,國內外針對藥劑靶標害蟲均有抗性監測研究。在我國,已監測到湖北的煙粉虱種群和褐飛虱在連續藥劑壓力作用下有產生抗性的潛在風險。北方蔬菜產區煙粉虱種群已對螺蟲乙酯產生中等水平抗性。此外,螺蟲乙酯與擬除蟲菊酯類殺蟲劑存在交互抗性,從而導致螺蟲乙酯對某些害蟲的防效不及預期。

延申閱讀

2015年：螺蟲乙酯的全球銷售額為1.75億美元,2010-2015年的復合年增長率為15.5%。此期間,全球作物用農藥市場的復合年增長率為4.4%。

2017年7月22日：拜耳的螺蟲乙酯專利號ZL97198554.5在中國的化合物專利到期,然而,該專利是關于順反異構體混合物的專利。而其真正發揮殺蟲活性的順式異構體的專利要在2023年才期滿。

2019年4月2日：國家知識產權局專利局復審和無效審理部的第39597號無效宣告請求審查決定書宣告,拜耳螺蟲乙酯順式異構體專利權全部無效(專利號ZL03821634.5)。該無效申請是由滄州科潤化工有限公司于2018年10月12日提交,被國家知識產權局認定通過。

2019年10月25日 ：拜耳就其擁有的螺蟲乙酯相關的第03821634.5號專利發布嚴正聲明。拜耳在聲明中表示,已經在法定期限內針對該專利無效決定向北京知識產權法院提起訴訟,正在等待人民法院對該決定的最終判決,在人民法院作出最終判決之前,任何未經拜耳許可生產、銷售、許諾銷售和使用螺蟲乙酯的行為均構成專利侵權行為。目前該案件還在審理中。