一、創制化合物專利保護體系建設

創制化合物研發現狀：難度大、周期長、投入多、風險高、回報。
 
國內產品專利布局現狀：專利申請平鋪直敘型，并不會針對特定的部分進行深耕補強。研發項目中的核心創新技術點，雖然申請了專利并獲得了授權，但由于沒有圍繞原始發明構思進行防御性拓展，導致保護范圍不合理，和產品一致性無法保證，保護范圍不能有效覆蓋產品，進而導致同行抄襲產品后也不侵權，不能夠有效維權。

基本問題
 
無論是專利布局分析，還是實施專利布局，都要從有利于參與特定領域的專利技術競爭出發，全面考量分析、謀劃專利布局必須解決的幾個基本問題：布什么？布何處？何時布？針對誰布？布多少？
 
1. 布局內容——布什么

確定專利布局的主要投入方向和重點。
 
2. 布局地點——布何處

根據對市場發展前景和自身發展策略的綜合研判，梳理確定需要布局專利的具體國家。
 
3. 布局時機——何時布

根據產品技術推出的統一部署進行整體安排；根據技術發展的階段進行部署（技術萌芽期/技術發展期/技術成熟期/技術衰退期）。
 
4. 布局定位——針對誰布

自己的競爭對手是誰？誰對自己的威脅或影響最大？
 
5. 布局力度和強度——布多少

核心專利、技術，重點布局；特定國家制定出臺的重要產業政策，特定產業/特定產品，短時間內迅速建立或強化專利組合。

二、創制化合物專利布局

1. 思路及基本步驟
 
企業的專利布局是從技術、產品、時間、地域等方面對專利進行統籌規劃，同時綜合考慮市場、產業和法律等因素，形成對企業有利格局的專利組合，構建嚴密的專利保護網的過程。由底層邏輯可總結出企業專利布局的三個基本步驟，即定位基礎技術、形成專利組合、構建專利網。
 
公司管理層：明確企業目前和未來的發展規劃，圍繞企業自身的商業發展規劃確定專利布局的總體方向和目標；
 
研發部門：明確企業自身產品的技術特點、技術優勢、研發實力，對產品進行行業技術分析 →發現現有技術存在的缺陷和問題→尋找技術改進點；
 
專利部門：在整個專利戰略布局過程中起主導和推動作用。對競爭對手的專利情況進行分析+企業自有專利分析→避免研發方向錯誤或產品整體侵權→尋找競爭對手專利布局空白點；
 
市場部門：對行業的整體市場進行分析→確定產品基本功能和研發方向→為研發部門提供基本功能實現的可專利點。

2. 地域布局分析和設計步驟

專利地域布局分析和設計包含3個基本步驟：一是分析專利技術發展狀況，確定需要布局專利的具體技術及技術重點；二是分析市場發展狀況，確定布局的具體地域；三是分析市場發展的關鍵時間節點，確定專利布局時機。

3. 地域布局策略
 
根據企業戰略規劃及核心產品發展規劃，確定企業核心市場，進行專利的重點布局，同時結合未來市場發展及全球相關行業潛力市場，布局專利申請地域，專利布局的地域，就是考慮未來市場的地域。
 
企業擁有的市場地域——沒有競爭對手，應以保護性專利布局為準。
 
競爭對手擁有的市場地域——儲備性專利布局，提前進行對抗性的專利布局，專利布局時求質不求量。
 
企業和競爭對手共有的市場地域——保護性、儲備性、對抗性專利布局同等重要，布局的數量規模和競爭對手保持一定比例，并且在個別領域建立起一定的專利優勢。

4. 專利布局時機及策略
 
業界研發狀況——業界研究水平及競爭對手的研發狀況（研發實力領先/高新技術/研究熱點）。
 
技術發育程度——技術發展萌芽期，及早對一些基礎型技術和共性技術進行專利申請，完成專利圈地/技術成長期，在實現有關功能的應用技術以及在重要的技術應用方向上取得優勢地位/技術成熟期，根據市場狀況對專利的數量、結構分布進行調整，形成完整的專利布局，并對可能的替代性技術和產品進行專利儲備。
 
研發項目進展——將專利布局的思想嵌入整個研發項目的流程并貫穿于研發項目的各個階段，確保在各個技術點上高效、高質產出專利，并使專利布局策略和方向隨著研發項目的推進不斷修正完善。

5. 典型案例分析
 
第一代沒有專利布局，隨著研發的深入，開始強化專利布局的力度，第二代、第三代產品上市以后，加大了以產品和制備方法的核心技術專利的布局強度，有效覆蓋產品，提升保護力度。
 
1983年申請用途專利，研發仍在繼續，此后針對制劑要求的用途、制備方法、劑型專利進行專利布局。
 
1989年第四代產品核心專利接續了老一代專利，延續了產品獨占期，繼續縱橫市場20年。

6. 時間布局/地域布局/類型布局

時間布局：專利布局要有連貫性，前后專利特別是核心專利的時間間隔和銜接緊密，充分發揮了每件專利的作用；充分利用優先權制度。后續PCT申請且申請日與優先權日的間隔均超過11個月。既可確保較早的申請時間，有位后續的修改和完善提供了充足的時間。
 
地域布局：歐美日韓和加拿大是其專利布局的重點；2000年前后，該產品陸續投放新興市場，同時加大了這些市場的專利布局力度。
 
類型布局：17項專利均為發明專利；生產中各個步驟的內控指標均作為核心技術，保證了提取物批次之間的穩定性，使得國內廠家在很長一段時間內都無法達到或更高的標準。

專利布局失誤案例一：
 
艾拉莫德化合物最初是由日本富山化學制備并于1988年申請了化合物專利JPH0249778A，后來富山化學與衛材藥業進行合作開發。
 
1994年申請的專利WO1994023714A1首次涉及了艾拉莫德治療類風濕性關節炎，該專利在日本、歐洲、美國等國家或地區獲得授權，但是卻沒有進入中國。后來關鍵的用途專利WO1994023714A1也未進入中國。

隨著臨床的進展，富山化學在2001-2003年又申請了涉及艾拉莫德片的制劑專利JP2001240540A及艾拉莫德制備方法的專利JP2003171375A，該兩件專利同樣也沒有進入中國。
 
國內艾拉莫德的研究是由天津藥物研究院于1999年開始，并且天津藥物研究院于2003年申請了艾拉莫德的關鍵制劑專利CN100387231C并獲得授權，此后與先聲藥業合作，后續陸續提交了11件艾拉莫德相關專利申請。
 
先聲藥業的艾拉莫德片于2011年8月在中國獲批上市，后來成為先聲藥業的龍頭產品，而衛材制藥的艾拉莫德片于2012年6月才在日本上市，先聲藥業由一個跟隨者似乎成為了實質上的原創者。
 
富山化學第1件涉及艾拉莫德的中國專利CN103826624A是直到2013年才申請的，涉及艾拉莫德與甲氨蝶呤或潑尼松龍的的聯合用藥，后續又在中國陸續申請了數件艾拉莫德的相關專利，但是似乎為時已晚。艾拉莫德原研企業可能由于早期沒有認識到中國的廣闊市場又或者單純是因為疏漏，而忽略了艾拉莫德關鍵專利在中國的布局，痛失了中國市場。

專利布局失誤案例二：
 
2006年，克立硼羅的化合物專利WO2006089067A2在2006年申請。
 
2007年，關鍵用途專利WO2007095638A2申請。
 
2016年11月23日，藥用晶型專利WO2017093857A1才正式提交（要求2016年11月11日的優先權日），即藥用晶型專利是在化合物專利申請后10年多、藥物正式批準上市前幾天才正式提交申請。
 
2016年5月9日，另原研企業沒有想到的是，專注于晶型研發的中國企業蘇州晶云申請了一項克立硼羅的晶型專利CN201610301832.6，該申請要求保護的晶型中涉及了原研企業上市產品所使用的的晶型，蘇州晶云以該專利為優先權申請了PCT專利WO2017193914A1，該PCT專利進入多個國家地區。
 
2018年，蘇州晶云與輝瑞子公司Anacor達成協議，將其持有的克立硼羅專利轉讓給Anacor，價格為400萬美元，成為蘇州晶云成立以后最大的一項單筆收入。而蘇州晶云為研發克立硼羅晶型投入的費用僅為22萬元人民幣，可以說回報巨大。
 
案例啟示：化學藥物領域在專利布局時，專利類型需要考慮到化合物、化合物鹽、晶型、用途、制備方法、制劑、檢測分析方法、前藥、代謝物、氘代物、中間體、藥物雜質等多種專利類型。
 
創新藥企業在進行專利布局時需要將專利進行合理的布局以最大限度的保護創新藥物。對于化合物專利之外的其他重要外圍例如化合物鹽型、晶型、普通劑型等研發難度相對較低的專利來說，切不可盲目的拖延申請時間，否則很有可能被其他跟進者搶先完成專利申請而導致損失。

7. 專利組合構建
 
路障式專利組合：適合技術領先型企業，企業對某特定技術領域的創新狀況有比較全面、準確的把握，尤其要了解競爭者的創新能力。該模式較為適合技術領先型企業在阻擊申請策略中采用。
 
城墻式專利組合：如果企業的某個技術主題有多種不同技術的解決方案，每個方案都可以達到類似的效果和功能時，就可以選擇這種布局方式來抵御競爭者。

包圍式專利組合：是指以競爭對手所擁有的核心專利為基礎進行精進發明。當競爭對手有基礎型專利時，就可以透過包繞式專利作為交互授權談判的籌碼。另外，如果企業本身有重要的基礎型專利，也應先自行通過研發形成自己的包繞式專利布局，避免讓競爭對手采取該模式。
 
組合式專利組合：就是以各種結構和方式形成如網絡狀的組合式專利布局，可以強化技術保護的強度或成為有利的籌碼。所采取的子結構中，一個基礎型專利包繞幾個次要的應用型專利，甚至以多個包繞式專利布局形成緊密的專利網絡，阻絕競爭者的研發方向。

8. 專利挖掘實踐

首先，識別核心技術；其次，確定核心技術的拓展方向；最后，以技術保護拓展方向為導向，針對原材料、中間體、生產工藝等進行技術方案拓展和拆分挖掘，構成多個保護技術方案，完成外圍擴展專利，形成技術專利包圍核心技術的模式，全面提升專利保護力度。

9. 自有創新技術的專利挖掘
 
在專利挖掘和專利布局的基礎上，從三個維度同時擴展專利的保護范圍：

（1）縱向——考慮在行業鏈的上下游申請專利；

（2）橫向——考慮跨行業、跨技術領域申請專利；

（3）技術發展——考慮到現存技術的將來可能發展的技術去申請專利。

三、關于專利布局的一些思考

為了對來之不易的研究成果進行更充分的保護并延長其生命周期，可以在農藥創制的專利申請和專利保護中關注以下幾點：
 
1. 根據作物種植和病蟲害的發生情況，可以將活性優異且有較好應用前景的組合物向更多的國家或地區提出專利保護，關注目前的市場和未來的市場。
 
2. 加強對同時期或后出現的農藥新品種的關注，可以嘗試將自主研發農藥與這些農藥新品種復配使用，以進一步拓展自主研發農藥的應用場景。
 
3. 在創制產品研發出來后，要不斷地對其制備方法、工藝等進行優化，包括不同功能和用途的開發，提供更多的專利組合以保護核心化合物的專利，延長專利的紅利期。